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固体分散剂的类型

放大字体  缩小字体 发布日期:2014-03-15  作者:刘女士  浏览次数:198
 固体分散体主要有3种类型。
  (一)简单低共熔混合物
  药物与载体材料两者共熔后,骤冷固化时,如两者的比例符合低共熔物的比例,可以完全融合而形成固体分散体,此时药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物,医|学教育网搜集整理但不能或很少形成固体溶液。
  双炔失碳酯(AD)与PEG6000形成低共熔物,AD与PEG6000重量比与峰温的关系见图16-1.图中AB是熔点曲线,表明PEG6000的熔点在加入AD后基本无变化。CD是凝固点曲线,随着AD的加入而上升,为部分相溶的共熔物,重量比低于50%时固相消失。
  (二)固态溶液
  药物在载体材料中以分子状态分散时,称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况,分完全互溶与部分互溶;按晶体结构,分为置换型与填充型。
  如水杨酸与PEG6000可组成部分互溶的固态溶液。当PEG6000含量较多时,可形成水杨酸溶解于其中的α固态溶液;当水杨酸的含量较多时形成PEG6000溶解于水杨酸中的β固态溶液。这两种固态溶液在42C以下又可形成低共熔混合物。
  (三)共沉淀物
  共沉淀物(也称共蒸发物)是由药物与载体材料以适当比例混合,形成共沉淀无定形物,有时称玻璃态固熔体,因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点。常用载体材料为多羟基化合物,如枸橼酸、蔗糖、PVP等。双炔失碳酯(AD)与PVP以1∶8制成共沉淀物,AD分子进入PVP分子的网状骨架中,药物晶体受到PVP的抑制而形成非结晶性无定形物。从X射线衍射图证实,共沉淀物中AD的晶体衍射峰已消失,说明形成了固体分散体。
  固体分散体的类型可因不同载体材料而不同,如联苯双酯与不同载体材料形成的固体分散体,经X射线衍射分析证明,联苯双酯与尿素形成的是简单的低共熔混合物,医|学教育网搜集整理即联苯双酯以微晶形式分散于载体材料中。而联苯双酯与PVP的固体分散体中,联苯双酯的晶体衍射峰已消失,形成无定形粉末状共沉淀物。联苯双酯与PEG6000形成的固体分散体中,联苯双酯的特征衍射峰较两者的物理混合物约小一半,认为有部分联苯双酯以分子状态分散,而另一部分是以微晶状态分散。固体分散体的类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关。
  固体分散体主要有3种类型。
  (一)简单低共熔混合物
  药物与载体材料两者共熔后,骤冷固化时,如两者的比例符合低共熔物的比例,可以完全融合而形成固体分散体,此时药物仅以微晶形式分散在载体材料中成物理混合物,医|学教育网搜集整理但不能或很少形成固体溶液。
  双炔失碳酯(AD)与PEG6000形成低共熔物,AD与PEG6000重量比与峰温的关系见图16-1.图中AB是熔点曲线,表明PEG6000的熔点在加入AD后基本无变化。CD是凝固点曲线,随着AD的加入而上升,为部分相溶的共熔物,重量比低于50%时固相消失。
  (二)固态溶液
  药物在载体材料中以分子状态分散时,称为固态溶液。按药物与载体材料的互溶情况,分完全互溶与部分互溶;按晶体结构,分为置换型与填充型。
  如水杨酸与PEG6000可组成部分互溶的固态溶液。当PEG6000含量较多时,可形成水杨酸溶解于其中的α固态溶液;当水杨酸的含量较多时形成PEG6000溶解于水杨酸中的β固态溶液。这两种固态溶液在42C以下又可形成低共熔混合物。
  (三)共沉淀物
  共沉淀物(也称共蒸发物)是由药物与载体材料以适当比例混合,形成共沉淀无定形物,有时称玻璃态固熔体,因其有如玻璃的质脆、透明、无确定的熔点。常用载体材料为多羟基化合物,如枸橼酸、蔗糖、PVP等。双炔失碳酯(AD)与PVP以1∶8制成共沉淀物,AD分子进入PVP分子的网状骨架中,药物晶体受到PVP的抑制而形成非结晶性无定形物。从X射线衍射图证实,共沉淀物中AD的晶体衍射峰已消失,说明形成了固体分散体。
  固体分散体的类型可因不同载体材料而不同,如联苯双酯与不同载体材料形成的固体分散体,经X射线衍射分析证明,联苯双酯与尿素形成的是简单的低共熔混合物,医|学教育网搜集整理即联苯双酯以微晶形式分散于载体材料中。而联苯双酯与PVP的固体分散体中,联苯双酯的晶体衍射峰已消失,形成无定形粉末状共沉淀物。联苯双酯与PEG6000形成的固体分散体中,联苯双酯的特征衍射峰较两者的物理混合物约小一半,认为有部分联苯双酯以分子状态分散,而另一部分是以微晶状态分散。固体分散体的类型还与药物同载体材料的比例以及制备工艺等有关。
 

 
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